Effect of a diet rich in potato peel on platelet aggregation / Efecto de una dieta rica en cáscara de papa sobre la agregación plaquetaria

Background: Potato peel extract has demonstrated the ability to reduce platelet aggregation in vitro, suggesting its potential as a dietary intervention for preventing atherothrombotic disorders. Objective: This study aims to evaluate the impact of a potato peel-rich diet on platelet aggregation. Methods: A randomized, crossover-controlled, open two-period study was carried out with the participation of 12 healthy volunteers. Platelet aggregation was assessed before and after a seven-day dietary intervention. Participants consumed either a diet rich in potato peel (2 g/kg/d) or acetylsalicylic acid (ASA) as a reference (100 mg/d). Platelet aggregation percentages were measured following stimulation with arachidonic acid (AA, 150 µg/mL), adenosine diphosphate (ADP, 10 µM), and collagen (COL, 10 µg/mL). Results: The potato peel-rich diet resulted in a slight but significant reduction in platelet aggregation when stimulated with arachidonic acid compared to baseline values (85.0±2.0% vs. 91.3±1.7%, p<0.05). This effect was less pronounced than the reduction achieved with ASA (16±1.9%, p<0.001). Conclusion: The administration of a diet rich in potato peel reduces platelet aggregation induced by arachidonic acid, suggesting its potential role in the prevention of atherothrombotic disorders.

Introducción: El extracto de cáscara de patata ha demostrado su capacidad para reducir la agregación plaquetaria in vitro, lo que sugiere su potencial como intervención dietética para prevenir trastornos aterotrombóticos. Objetivo: Evaluar el impacto de una dieta rica en cáscara de patata en la agregación plaquetaria. Materiales y métodos: Se llevó a cabo un estudio aleatorizado, controlado, cruzado y abierto con la participación de 12 voluntarios sanos. Se evaluó la agregación plaquetaria antes y después de una intervención dietética de siete días. Los participantes consumieron una dieta rica en cáscara de patata (2 g/kg/d) o ácido acetilsalicílico (ASA) como referente (100 mg/d). Se midieron los porcentajes de agregación plaquetaria después de la estimulación con ácido araquidónico (AA, 150 µg/mL), difosfato de adenosina (ADP, 10 µM) y colágeno (COL, 10 µg/mL). Resultados: La dieta rica en cáscara de patata resultó en una ligera pero significativa reducción en la agregación plaquetaria cuando se estimuló con ácido araquidónico en comparación con los valores iniciales (85,0 ± 2,0% vs. 91,3 ± 1,7%, p <0,05). Este efecto fue menos pronunciado que la reducción lograda con ASA (16 ± 1,9%, p <0,001). Conclusión: La administración de una dieta rica en cáscara de patata reduce la agregación plaquetaria inducida por ácido araquidónico, lo que sugiere su papel potencial en la prevención de trastornos aterotrombóticos.

Assesment of platelet antiaggregant activity of a fraction from an ethanolic extract of the bark of Nectandra amazonum Nees / Evaluación de la actividad antiagregante plaquetaria de una fracción del extracto etanólico de corteza de Nectandra amazonum Nees

Background: Some species of the Lauraceae family are known to produce secondary metabolites that have antiplatelet properties. Studies on the leaves of Nectandra amazonum Nees. have shown antiaggregant activity but the bark of this species has not been studied. Objectives: To assess the antiplatelet effect of the ethanolic fraction obtained from the bark of Nectandra amazonum Nees. [N.V. "laurel amarillo", Lauraceae] applying the "Born" turbidimetric method. Methods: The screening test compared the effects of a fraction of N. amazonum (0.1 mg/mL), acetylsalicylic acid (ASA, 0.5 mM, as reference standard) and dimethylsulphoxide (DMSO, 0.1%, as control) on human platelets stimulated with adenosine diphosphate (ADP, 2 µM), epinephrine (EPI, 1 uM (one micromolar)), collagen (COLL, 1 µg/mL) and arachidonic acid (AA, 0.2 mg/mL). Subsequently, the study focused on determining the antiaggregant potency of the N. amazonum fraction through concentration - response curves (from 1 µg/mL to 0.4 mg/ mL), obtaining pIC50 (-log IC50) values against the platelet agonists. Results: Control platelets attained the highest percentage values of aggregation (96% AA, 89% EPI, 85% COLL, and 77% ADP). The N. amazonum fraction significantly reduced the aggregation effects (6% AA, 45% EPI, 10% COLL, 21% ADP), with values close to those obtained with ASA (17% AA, 21% EPI, 10% COLL, 20% ADP). According to concentration - response curves, the pIC50 values of the ethanolic fraction indicated the following order of potency: AA, 4.90 > ADP, 4.51 > COLL, 4.33 > EPI, 3.85. Conclusions: These results suggest that the N. amazonum Nees. ethanolic fraction elicited antiplatelet effects mainly related to the inhibition of the arachidonic acid pathway.

Antecedentes: Algunas especies de la familia Lauraceae poseen metabolitos secundarios que ejercen efectos antiplaquetarios. Estudios de las hojas de Nectandra amazonum Nees. han mostrado esa actividad, pero no se conoce sobre las propiedades antiagregantes de su corteza. Objetivos: Evaluar el efecto antiagregante plaquetario de la fracción etanólica obtenida de la corteza de Nectandra amazonum Nees. [N.V. "laurel amarillo", Lauraceae] aplicando el método turbidimétrico de Born. Métodos: En el tamizaje antiagregante se comparó la fracción de N. amazonum (0,1 mg/mL) con ácido acetil salicílico (ASA 0,5 mM, como estándar de referencia) y dimetilsulfóxido (DMSO, 0,1%, como control) en plaquetas humanas estimuladas con adenosin difosfato (ADP, 2 µM), epinefrina (EPI, 1 uM (uno micromolar)), colágeno (COLL, 1 µg/mL) y ácido araquidónico (AA, 0,2 mg/mL). Posteriormente, el estudio se enfocó en la determinación de la potencia antiagregante de la fracción mediante curvas de concentración - respuesta (desde 1 µg/mL hasta 0,4 mg/mL) para obtener los valores respectivos de pIC50 (-log CI50). Resultados: En el grupo control se alcanzaron altos valores de agregación plaquetaria (96% AA, 89% EPI, 85% COLL, 77% ADP). La fracción de N. amazonum redujo significativamente la agregación (6% AA, 45% EPI, 10% COLL, 21% ADP), con valores próximos a los obtenidos con ASA (17% AA, 21% EPI, 10% COLL, 20% ADP). De acuerdo con las curvas de concentración ­ respuesta, los valores de pIC50 arrojaron el siguiente orden de potencia: AA, 4,90 > ADP, 4,51 > COLL, 4,33 > EPI, 3,85. Conclusiones: Estos resultados sugieren que la fracción etanólica de N. amazonum Nees ejerce efectos antiplaquetarios relacionados especialmente con la cascada metabólica del ácido araquidónico.

Perfil neurofarmacológico de la fracción butanólica de las hojas de Cecropia peltata L. / Neuropharmacological profile of the butanolic fraction obtained from leaves of Cecropia peltata L.

La fracción butanólica del extracto de Cecropia peltata L, (N. V.: "Yarumo"), especie medicinal utilizada por la tradición popular en Colombia con fines tranquilizantes, presenta en ratones albinos ICR un perfil de tipo anticonvulsivante, ansiolítico y sedante, según las pruebas de electroshock, pentilentetrazol, ocultamiento de esferas y potenciación de sueño barbitúrico (80 mg/kg, v. o., p = 0,05 vs. control). Paralelamente, carece de efectos de tipo locomotor y antidepresivo, según las pruebas del alambre y nado forzado. El efecto de esta fracción fue superior al presentado por el extracto etanólico y las fracciones acuosa y hexánica. Además, la subfracción butanólica rica en flavonoides, presenta un efecto "dosis-respuesta" en la prueba de convulsión máxima inducida por electroshock (80 mg/kg - 240 mg/kg). Estos hallazgos sugieren que los metabolitos de tipo flavonoide podrían ser responsables de la actividad farmacológica de Cecropia peltata y dan soporte al uso tradicional de esta especie.

The butanolic fraction obtained from the extract of Cecropia peltata L (NV: "Yarumo"), medicinal plant used by popular tradition in Colombia as tranquilizer, displays in ICR albino mice an anticonvulsant, anxiolytic and sedative profile, according to electroshock, pentylenetetrazole, marble burying and barbiturate sleeping tests (80 mg/kg, p. o., p = 0.05 vs. control). At the same time Cecropia peltata does not to seem to alter the locomotor function nor to have antidepressant effect, according to their effect in wiring and forced swimming tests. The effect of this fraction was greater than ethanolic, aqueous and hexanic fractions. Additionally, a sub-fraction from butanolic part, rich in flavonoids, elicits a "dose-response" effect in maximum electroshock-induced seizures (80 - 240 mg/kg). These findings suggest that flavonoid metabolites play a key role in the pharmacological activity of Cecropia peltata and support the traditional use of this species.

Vasodilatación inducida por Croton schiedeanus Schlecht vinculada con la ruta metabólica de guanilato ciclasa / Vasodilatation induced by Croton schiedeanus Schlecht associated with metabolic way of guanylate cyclase

El extracto etanólico de Croton schiedeanus Schlecht, especie medicinal utilizada por la tradición popular en Colombia con fines antihipertensivos, relaja los anillos vasculares de la aorta de ratas Wistar contraídos con fenilefrina (10-6 M, agonista del receptor adrenérgico alfa), en función de la dosis, con una CE50 de 1,3 × 10-5 g/mL. Este efecto es superior al ejercido sobre anillos contraídos con KCl (6 × 10-2 M, activador de canales de calcio dependientes de voltaje) y se reduce, pero no se suprime en anillos vasculares sin endotelio. La vasodilatación se revierte en presencia de azul de metileno (10-4 M, inhibidor de guanilato ciclasa) y L-NAME (10-4 M, inhibidor de óxido nítrico sintasa), en tanto que no se afecta en presencia de propranolol (10-6 M, antagonista del receptor beta), atropina (3 × 10-5 M, antagonista muscarínico) e indometacina (10-6 M, inhibidor de ciclooxigenasa). Además, las contracciones inducidas por CaCl2 (10-5 - 10-2 M, activador de las corrientes de calcio) no se afectan significativamente en presencia del extracto etanólico de C. schiedeanus (5 × 10-5 g/mL). Por otro lado, al efectuar diluciones sucesivas de L-NAME y azul de metileno (hasta 10-14 M) se observa que C. schiedeanus recupera casi totalmente sus efectos vasodilatadores en presencia de L-NAME, pero no en presencia de azul de metileno (91% y 68% de Emax, respectivamente). Además, la potencia y eficacia vasodilatadora inducida por el extracto de C. schiedeanus fue superior a la ejercida por su metabolito activo mayoritario, ayanina (CI50: 1,3 vs. 4,9 × 10-5 g/mL, Emax: 100 vs. 67%). Estos hallazgos sugieren que C. schiedeanus ejerce efectos vasodilatadores vinculados especialmente con la ruta metabólica de guanilato ciclasa y da soporte al uso tradicional de esta especie.

The EtOH extract of Croton shiedeanus Schlecht, medicinal species used by the popular tradition in Colombia for hypertension, relaxes vascular rings of Wistar rat aorta stimulated with phenylephrine (10-6 M, alpha adrenergic receptor agonist), in a dose-depending manner, with an EC50 of 1.3 × 10-5 g/mL. This effect is superior to that exercised over rings stimulated with KCl (6,0 × 10-2 M, voltage-dependent calcium channel activator) and is reduced in vascular rings without endothelium. The vascular relaxation is reversed in the presence of methylene blue (1.0 × 10-4 M, guanylate cyclase inhibitor) and L-NAME (10-4 M, nitric oxide synthase inhibitor), and is not affected in presence of propranolol (10-6 M, beta receptor antagonist), atropine (30 × 10-5 M, muscarinic antagonist) and indomethacin (10-6 M, cyclooxygenase inhibitor). Additionally, the contractions induced by CaCl2 (10-5 - 10-2 M, calcium currents activator) are not affected in the presence of EtOH C. schiedeanus extract (5.0 × 10-5 g/mL). Serial dilutions of L-NAME and methylene blue (until 10-14 M) show that C. schiedeanus recovers almost entirely the vasodilator effect in presence of L-NAME but not in presence of methylene blue (91 versus 68% of Emax, respectively). In addition, the relaxant potency and efficacy of C. schiedeanus is greater than its predominant active metabolite, ayanin (IC50: 1,3 vs. 4,9 × 10-5 g/mL, Emax: 100 vs. 67%). These findings suggest that C. schiedeanus exerts vasodilating effects, particularly related to the metabolic pathway of guanylate cyclase and gives support the traditional use of this species.

3-Butil-isobenzofuranona: un compuesto aislado de Apium graveolens con actividad anticonvulsivante / 3-Buthyl-isobenzofuranone: a compound isolated from Apium graveolens with anticonvulsant activity

El compuesto 3-Butil-isobenzofuranona se aisló de las semillas de Apium graveolens luego de procesos cromatográficos y se identificó por análisis de I.R., 1H-NMR y 13C-RMN. Se realizó el fraccionamiento fitoquímico bioguiado a partir del extracto etanólico seco con cloroformo, hexano y una mezcla de metanol-agua. El extracto clorofórmico obtenido se purificó por cromatografía en columna utilizando como eluentes hexano, cloroformo y metanol. De ella se obtuvo una fracción que se caracterizó por espectroscopia IR, que a su vez se sometió a purificación por MPLC arrojando el compuesto aromático mencionado. 3-Butil-isobenzofuranona mostró un índice de protección de 89 porciento, comparable al observado con fenitoína sódica en el modelo de convulsión máxima inducida por descarga eléctrica en ratones. Estos resultados sugieren que 3-Butil-isobenzofuranona podría constituirse en fuente potencial para la obtención de nuevas alternativas farmacológicas basadas en productos naturales, en el tratamiento de las crisis tónico clónicas generalizadas en el humano